Cilj liječenja raka kemoterapijom je spriječiti diobu tumorskih stanica i njihovo širenje na druge tkiva te metastaziranje. Sistemsko liječenje kemoterapijom koristi se kao primarna indukcijska terapija za uznapredovalu bolest ili za liječenje oblika raka kod kojih druge terapije nisu učinkovite (npr. limfom).

Neoadjuvantna kemoterapija koristi se kod pacijenata kod kojih lokalni načini liječenja (kirurško liječenje, radioterapija) nisu dovoljni.

Adjuvantno liječenje kemoterapijom obično slijedi lokalne metode liječenja poput kirurškog zahvata ili radioterapije s ciljem smanjenja vjerojatnosti lokalnog ili sistemskog ponavljanja bolesti i time produženja preživljenja pacijenta.

Budući da je razvoj raka ovisan o brojnim biološkim čimbenicima koji određuju fenotipske karakteristike tumorskih stanica, kao i o biološkim čimbenicima unutar tijela u kojem se bolest razvija, biološkim lijekovima pokušava se uspostaviti tzv. biološka kontrola nad razvojem raka ili smanjiti ili spriječiti djelovanje promotora tumorkse bolesti koji omogućuju rast tumora u druga tkiva i metastaziranje. 

Kemoterapeutski lijekovi koje koristimo su slični onima koji se primjenjuju u onkologiji kod ljudi, ali u manjim i stoga manje štetnim dozama. Zbog toga su nuspojave koje doživljavaju naši pacijenti značajno smanjene. Većina lijekova za liječenje raka se primjenjuje intravenskom infuzijom, dok se neki primjenjuju intramuskularno, potkožno i oralno (kroz usta).

Trajanje in pogostost dajanja zdravila (kemoterapevtika) sta odvisna od vrste raka in od tega, kako dobro pacient zdravljenje prenaša. Zdravljenje se lahko izvaja dnevno, tedensko ali mesečno, pogosto pa je čas med zdravljenji prilagojen posameznemu pacientu. Zdravljenje se lahko izvaja v ciklih, ki vključujejo obdobja počitka, kar pacientom omogoča čas za okrevanje oziroma izgradnjo zdravih novih celic.

Najpogostejši neželeni stranski učinki (padec števila levkocitov, izguba apetita, slabost, slinjenje, bruhanje in driska) so načeloma blagi in minejo spontano oz. se s podporno sistemsko terapijo in zmanjšanjem odmerka hitro izboljšajo. Le redko se zgodi, da so neželeni učinki tako hudi, da bi bilo potrebno zaradi njih zdravljenje prekiniti.